Shalidu‘an
Thalidomide
沙利度胺,免疫调节药,主要制剂为片剂。
化学结构式本品为(±)-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺。按干燥品计算,含C13H10N2O4应为98.0%~.0%。
性状本品为白色至类白色粉末;无臭。
本品在N,N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解,在水、甲醇或乙醇中极微溶解,在乙醍中不溶。
药理作用①为谷氨酸衍生物,对麻风病无治疗作用,与抗麻风病药同用以减少麻风反应,治疗各型麻风反应。②抑制溶酶体酶、稳定溶酶体膜、抑制中性粒细胞的趋化。③是一种强效的T细胞共刺激剂,可向T细胞提供活化信号,促进IL-2介导的细胞增殖和γINF表达,并与T细胞受体(TCR)复合物有协同作用,因而具有免疫调节作用。④尚有免疫抑制作用,可用于骨髓移植。它还有抗血管生成及致畸作用。
药代动力学①本药口服易吸收,缓释片的达峰时间为2.9~5.7小时;咀嚼片为2~6小时。②总蛋白结合率高,表观分布容积为L。主要经肝脏代谢,t1/2为5~7小时。肾脏清除率为每分钟1.15ml,小于给药剂量的0.7%以原型从尿排出。少部分随粪便排出。
适应症①各型麻风反应如发热、结节红斑、神经痛、关节痛、淋巴结肿大等,对结核样型的麻风反应疗效稍差。②骨髓移植。③红斑狼疮、复发性发热性结节性非化脓性脂膜炎、日光性痒疹、多形性日光疹、结节性痒疹、带状疱疹、扁平苔藓、家族性良性天疱疮(家族性良性慢性天疱疮)、白塞病、渗出性多形红斑(多形红斑)、复发性口疮、HIV感染合并的阿弗他溃疡。
禁忌症①对本药过敏者。②妊娠期妇女。
贮藏密封保存。
来源:《中国药典》年版2部,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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