雷公藤是我国传统的中草药，在民间流传已久，这在明代的医书中即有记载，如《本草纲目》描述:“赤茎”、“根黄色”、“蔓生”、叶圆”、“春夏嫩苗毒甚，秋冬枯老”。过去主要作为农药杀虫，也用于治疗关节炎、关节损伤及皮肤病等。由于主要作杀虫药应用，故又称“菜虫药”、“蝗虫药”、“横虫药”。除此以外，古代医家还根据其性状和毒性称为黄藤、黄腊藤、断肠草、水莽藤、八步倒、山砒霜等。自60年代治疗麻风病获得成功，以后逐渐推广运用于RAGNSLE等多个学科几十种疾病的治疗。因此，雷公藤这一古老的药物作为新药开展临床观察和研究到70年代才真正发展起来。
随着雷公藤日益广泛的应用，其临床研究和基础研究都取得了显著成就，我国中西医结合学会风湿病专业委员会分别在年11月、年9月和年11月召开了三次雷公藤临床应用学术研讨会，雷公藤已由过去单纯水煎后诸多复合成分的研究逐渐过渡到现在提取单体的研究，从而使雷公藤的应用走向更加合理的轨道。
1、雷公藤的植物品种及功效
雷公藤为卫矛科、雷公藤属木质藤本植物，生产于长江流域以南地区，常用的药用部位是根或为去皮根。多数医籍谓其“味苦、辛凉、有火毒”，但也有认为雷公藤的性味为味苦、辛温，具有寒、热双重药性，因此，它既可用于热证，也可用于寒证，其总的功效可归纳为:凊热解毒、祛风除湿、舒筋活络、消肿止痛、杀虫止痒。
雷公藤属植物中，与雷公藤较为相似的还有：
(1)昆明山海棠主要分布在我国南部诸省及西南地区，如云南、贵州、四川等省。
(2)黑曼主要分布在我国东北地区，以及朝鲜、日本等地，故又称东北雷公藤。
(3)苍山雷公藤分布局限，主要分布于云南的西双版纳。
上述三种植物尽管其形态与雷公藤相似，但其功效、治疗病种以及毒性与雷公藤有一定的差别，使用时应予注意。
2、雷公藤的化学成分和有效成分
雷公藤为多种复合成分，其各种成分的含量也常因产地、季节以及药用部位的不同而存在很大差异。近年来，我国医药工作者在提取单体，研究哪成分发挥作用方面，取得很大成绩，部分研究成果已申请专利，其研究之深入在单味中草药研究中是无可与之比拟的。目前从雷公藤中已分离出余个单体化学成分，其中半倍萜化合物36个，二萜化合物33个，三萜化合物31个，生物碱28个，甙类及其它类化合物29个，另还有微量元素、氨基酸、糖类、卫茅醇、色素、无机盐等多种化学成分，其中二萜类为主要活性成分，三萜和生物碱亦具一定活性。
雷公藤片和雷公藤多甙片为我国卫生行政部门批准的主要上市产品。它们都是由生药经过反复提取，获得有效化学成分制成的制剂。在雷公藤分离出的个单体化学成分中，临床发挥治疗作用的有效成分主要有以下六种：(1)雷公藤内脂醇即甲素，含量最多，它既是雷公藤及其制剂中的主要有效成分之一，又是雷公藤的主要毒性成分之一，在雷公藤片中，此成分的含量不得超过33ug。(2)雷公藤内酯三醇即雷公藤红素，其主要作用为抗炎，并对慢性炎症、肉芽肿形成均有抑制作用。(3)16羟基内酯醇有强烈抗炎作用，并影响兔疫机能和生殖机能，具有抗雄性作用。(4)雷公藤内酯酮又称毒酮，也是雷公藤及其制剂中的主要有毒成分之一，它不仅具有抗炎和免疫抑制作用，而且对心、肝、肾均有一定影响，并具抗生育作用。(5)雷公藤内酯醇乙即乙素，毒性小，其主要作用也是抗炎免疫抑制和抗生育作用，但含量较少。(6)雷公藤绿内酯醇即T4，为雷公藤有效成分中作用最强、副作用最小的一种成分，它具有强大的抗炎、免疫抑制和抗生育作用，其抗炎效能般比多甙强~倍。但其含量也最少。
除外，雷公藤灵碱、雷公藤晋碱、雷公藤宁碱和雷公藤春碱亦有定的生物活性。
雷公藤片与雷公藤多甙片的区别除了生产制备工艺的不同外，最根本的差别在于雷公藤多甙片将雷公藤有效成分中的毒性成分即甲素和毒酮去掉，因而具有疗效高副作用小的特点，故对多种疾病可发挥较好的治疗效果。
3、药理作用(1)抗炎作用
动物实验证实:雷公藤不仅对由巴豆油或二甲苯诱发的急性炎症能降低炎症毛细血管通透性，减少渗出，而且对慢性炎症、肉芽肿形成也有抑制作用，即对急性渗出性和慢性增殖性炎症均有抑制作用。其对免疫性疾病的抗炎效果可与糖皮质激素相比拟。其抗炎的可能机理为：①通过下丘脑垂体肾上腺轴的促进作用，以增强肾上腺皮质功能；②抑制炎性介质前列腺素PGE的合成;③雷公藤含较多微量元素，尤其以锌元素最高。雷公藤中锌元素可能在抗炎和缓解症状方面起着一定的作用。
(2)兔疫抑制作用
对细胞免疫和体液免疫均有影晌，其对体液免疫的抑制，主要通过抑制辅助性T细胞(THC)合成白介素(-2)而间接抑制抗体的生成。对细胞免疫的抑制，主体现在大剂量雷公藤可使幼龄小鼠胸腺萎缩，且随用药时间的延长，菱缩加重，停药后胸腺可逐渐恢复正常。临床资料也显示，服用雷公藤治疗的恵者，外周血CD4细胞明显减少，CD8细胞明显增加，CD+4CD+8比值下降。
(3)免疫调节作用
体外研究表明，雷公藤提取物对C57小鼠腹腔巨噬细胞功能呈双向调节作用，即小剂量时吞噬功能明显提高，大剂量时吞噬功能则受到显著抑制，抑制作用和剂量呈平行关系。T4单体的双向调节作用在小鼠体内外实验中也得到致结果，即小剂量可增加NK细胞的杀伤作用，较大剂量则抑制NK细胞毒作用，剂量越大抑制效应越强。另外，小剂量雷公藤不但不引起胸腺萎缩，有时反而使胸腺重量明显加重。
(4)抗肿瘤作用
雷公藤的某些化学成分对癌细胞有明显的抑制作用，如雷公藤甲素对L及P白血病瘤株有明显的抗肿瘤作用，但确切机理尚不清楚，临床至今也未发现使用雷公藤治疗肿瘤的报道。
(5)抗菌作用
高浓度的多甙体外实验对多种细菌，如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等均有抑制作用。
(6)抗生育作用
雷公藤对雄性动物可抑制精子的活力，减少精子的生成，对雌性动物的发情和子官大小也有一定的影响，因此，在男性患者可引起不育，女性患者可引起经，由于在停药后多可恢复，具有可逆性，故在计划生育方面，早在八五期间已被列入攻关课题，受到世界卫生组织的重视。
(7)改善微循环(活血化瘀)。
4、临床应用(1)类风湿关节炎雷公藤治疗类风湿性关节炎在我国已有30多年的历史，疗效较好，积累了比较丰富的经验。迄今已报道的应用此药治疗类风湿关节炎的病例已超过例有效率达80%~90%左右对关节疼痛、晨僵等症状，一般在服药3~5天后开始减轻，2~4周出现明显效果，些原来服用糖皮质激素的患者，加服雷公藤制剂后，前者剂量可以减少甚至停用。
当服用雷公藤收到定疗效后，可逐渐减量，最后每日给予维持量，有的患者连续3年服用小剂量雷公藤，仍能保持良好效果。但也有患者服用期间复发者。约50%患者停药后短期内症状复发，有少数患者停药后症状可持续缓解3~6个月。由此可见，雷公藤对类风湿关节炎的近远期疗效均显示较好的治疗效果。
(2)强直性脊柱炎许多对类风湿关节炎有缓解作用的药物如青霉胺、金制剂等，对强直性脊柱炎无效。对强直性脊柱炎有缓解作用的，主要有柳氨磺胺吡啶、甲氨喋呤以及雷公藤制剂三类。有人应用常规剂量的雷公藤多甙片(每次20mg，每日3次)，与常规量的柳氮磺胺吡啶(每次0.75g，每日3次)和甲氨喋呤(每次15mg，每周1次)进行对照观察，疗程均为1年，结果以雷公藤多甙片效果最好。约85%患者在治疗两周后脊柱及四肢关节疼痛减轻，4周后症状明显减轻，20%患者症状完全缓解。而柳氮磺胺吡啶组与甲氨喋呤组的有效率则分别为50%及60%。
(3)系统性红斑狼疮雷公藤对各型的红斑狼疮，包括系统性红斑狼疮盘状红斑狼疮以及亚急性皮肤型红斑狼疮都是很好的适应症，但不是最佳适应症。如系统性红斑狼疮活动期的治疗，仍以激素为首选药，可在使用足量激素和免疫抑制剂的基础上，加用雷公藤。若血象很低，则禁用。尤其对系统性红斑狼疮伴肾损害的恵者，在使用糖皮质激素，甚至使用细胞毒药物也不能缓解的情况下，加用雷公藤可获得不同程度的缓解和改善。二者联用，不但可明显提高治疗效果，而且还能减少糖皮质激素用量，改善预后，防止并发症的发生。
(4)皮炎、湿疹性皮肤病是与I型或Ⅳ型变态反应相关的常见病、多发病，也是较难根治的疾病之一。有报道，雷公藤治疗泛发性湿疹的显效时间为8天，11天内大都痊愈，而皮质激素用药17天才能达到痊愈。二者有非常显著的统计学差异。对异位性皮炎等亦显示出较为理想的治疗效果，因此，有众多的皮肤科医生已把雷公藤作为临证必备的药品。称之为“对抗皮炎、湿疹的又一新式武器”。
(5)其它①肾脏疾病对慢性肾炎肾病型可使蛋白尿消失或减少，尿量增加，水肿减轻，尿内红细胞减少。②幼年型类风湿关节炎及成人S病可作为糖皮质激素减药时的替代药物，少量服用。
③近年用于器官移植。
5、毒副反应及中毒后的处理
（1）胃肠道反应口服雷公藤可刺激胃肠道粘膜引起上腹不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲不振等。严重者可出现腹部绞痛或上消化道出血。轻者坚持服药，或结合对症处理，重者则需停药。
（2）骨髓抑制白细胞和血小板减少，发生率约15%，个别严重者可发生粒细胞缺乏，一过性红细胞减少，甚至发生再障。当WBC40×L、PC×时，当停药。
（3）心血管系统损害轻则胸闷、心悸、气短，重则可发生心肌受损和心律失常，严重过量中毒时，血压可急剧下降，甚至出现心源性休克危急生命。
（4）皮肤粘膜损害发生率可达40%，主要表现为口腔溃疡、痤疮、皮肤疱疹、斑丘疹、色素沉着以及爪甲脆裂等，外用制剂还可引起皮肤过敏、多形性红斑等。
（5）肝肾功能损害约15%的患者可出现血谷丙转氨酶增高，并可使肾小球滤过率暂时减少，引起患者肌酐清除率下降，严重中毒时也可发生急性肝、肾功能衰竭引起死亡。
（6）生殖系统损害男性患者服药1月后精子数目即明显减少，甚则无精子;育龄妇女服用2~3个月即可出现月经紊乱，月经量减少，服用半年后约50%以上的患者闭经。约70%患者停药后，月经可恢复正常。
（7）其它少数患者偶可发生神经系统症状，如头痛、头晕、失眠、脱发，严重中毒时可发生晕厥。
对上述中毒症状的患者，轻者多在停药后自行恢复，重者则必须结合洗胃、导泻等急救措施，并注意及时纠正酸碱、水电平衡以及对症处理。也可在积极抢救的前提下，使用下述中药的单方验方。①新鲜羊血或鹅血~m，一次顿服。②鲜萝卜或菜菔子g，一次顿服。③绿豆g、甘草g，水煎服。
6、使用注意及体会（1）严格掌握适应症和禁忌症，对患有急性胃肠炎、活动性消化道溃疡或原有器质性心脏病、严重心律紊乱、肝肾功能不全、血液系统异常以及孕妇、哺乳期妇女、年轻未婚、未育者应禁用或慎用。
（2）严格按照各种雷公藤制剂的常规剂量用，如需应用大剂量者，应遵循从常规量开始循序渐进逐渐加量的原则，并注意增加剂量幅度要小，速度要慢，及时观察毒性反应，如应用1~2个月后仍无效者，不宜再服。（3）只可服用1种雷公藤制剂，避免同时服用2种或2种以上的雷公藤制剂，以防过量引起中毒。（4）对老年人、儿童及体弱者剂量要小，疗程要短。
（5）雷公藤起效时间通常在开始服药后的5~10天，明显快于其它慢作用药物，但其疗效在达到3个月的顶峰时期后，也往往同其它慢作用药物一样，容易进入“平台期”，即随着用药剂量增大和疗程的延长，其临床疗效并不增加甚则有减退趋势。为避免“平台期”，通常宜采用次连续服药不超过3个月，停药1~2个月后再行新疗程的方法，并在停药期间穿插服用小剂量强的松。（6）雷公藤具有皮质激素样作用，但不是外源性皮质激素的替代疗法，而是具有CRH及ACTH样的作用，促进自身皮质激素的生成因此，对原服糖皮质激素其它相应药物的患者，加用雷公藤，不可骤停原服药物，以免引起反跳或病情加重。雷公藤与强的松交替应用可以使二药互相取长补短，协同疗效而消除不良反应，因而具有互补性。（7）服用雷公藤期间，由于皮质激素合成增加，体内Vc水平下降，故在雷公藤治疗期间可服用小剂量ⅥtC。（8）在用药前及服药过程中，要定时复查血家尿常规，肝、肾功能以及心电图等，有异常者及时停药。（9）对门诊服药者，要向患者详细交待用量、服法及副作用等并加强随防。
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