阿
司
匹
林
迎着秋风
步入中秋的欢乐
欢迎大家来到基本药物学习园地
今天小Q带大家来了解一下
被誉为“万能神药”的阿司匹林
背景故事
很久以前，人类就发现身体的某些部位会十分疼痛，为了能够减轻并抑制疼痛。古人用柳树树皮来帮助退烧和减轻分娩痛苦。这是因为柳树皮含有天然的水杨苷，吸收后经酵素转化成水杨酸，这便是一种天然的止痛药。所以人们便开始将其研磨成粉，用来缓解疼痛饮用。作为镇痛的药物，虽然这种方法行之有效，但疗效缓慢。
那么如何能够快速止痛呢？
科学家们一直在努力寻找，希望能够找到快速止痛的特效药。水杨酸虽然可以止痛，但其副作用太大。
年，格尔哈特以碳链分子做实验（即创造分子并把它们添加到现有化合物中，这一过程称为乙酰化作用），而格尔哈特用水杨酸实验了这一过程。他把研制成功的碳链分子命名为乙酰水杨酸，意为乙酰化的水杨酸。但因制造困难，随后他便放弃了实验。
直至年，德国化学家菲利克斯.赫夫曼很容易地制造了乙酰水杨酸，也证明了它的退热、止痛和消炎作用。并将这一专利权卖给了德国拜尔公司。
年，德国拜尔公司将其取名为阿司匹林。
阿司匹林从上市到现在销售已经超过10亿片。
Aspirin
作用机制
Aspirin
阿司匹林是不可逆性COX抑制剂，通过共价修饰作用使COX-1分子中的第位丝氨酸（Ser）或COX-2分子中的第位丝氨酸（Ser）乙酰化，导致COX-1和COX-2失活（而COX-1和COX-2分别影响血栓素和前列腺素的合成），因此，阿司匹林达到它的药理作用。
Aspirin
药理作用与临床应用
(1)解热镇痛与抗炎抗风湿
用于感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛。
(2)抗血栓
常采用小剂量阿司匹林预防血栓形成，治疗缺血性心脏病和心肌梗死，降低其病死率和再梗死率；
也可用于心绞痛、血管或心脏瓣膜形成术、心房颤动、有脑血栓倾向的一过性脑缺血等，预防栓塞。
(3)其他
流行病学研究结果表明，5年规律性服用小剂量阿司匹林降低结肠癌风险50%；
阿司匹林可预防阿尔茨海默病的发生，并与用药量有关。
此外，还可治疗放射诱发的腹泻，驱除胆道蛔虫。
不
良
反
应
(1)胃肠道反应
与抑制胃黏膜PGI?和PGE?合成有关，因为内源性PGI?和PGE?具有保护胃黏膜的作用。
应餐后服用，同服抗酸药或选用阿司匹林肠溶片。
(2)出血和凝血障碍
小剂量抑制血小板聚集，造成出血时间延长。
长期或大剂量使用该药还可抑制凝血酶原生成，从而导致出血时间和凝血时间延长，易引起出血；
维生素K可以预防。
肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用。
手术前一周停用阿司匹林。
(3)水杨酸反应
阿司匹林剂量过大或敏感者可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退，严重者出现高热、精神错乱甚至昏迷、惊厥，上述症状总称为水杨酸反应。
一旦出现应立即停药，加服或静脉滴注碳酸氢钠，碱化尿液加速药物排泄。
(4)过敏反应
偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。
(5)阿司匹林哮喘
指某些哮喘患者服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发的哮喘，称“阿司匹林哮喘”。
它不是以抗原抗体反应为基础的过敏反应，而是由于药物抑制了COX，使PGs合成受阻，导致通过脂加氧酶途径生成的白三烯增多，引起支气管痉挛，诱发哮喘。
肾上腺素可部分对抗阿司匹林所致的支气管收缩。
(6)瑞夷综合征
病毒感染伴有发热的儿童和青少年服用阿司匹林后，偶致瑞夷综合征，表现为肝损害和脑病，可致死。病毒感染时应慎用。
禁
忌
症
胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、
维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、
慢性荨麻疹。
好了
今天小Q给大家科普到这里了
希望大家线下查阅更多的资料来了解这款
“万能神药”
在这里，小Q祝大家中秋快乐！
结
语
参考文献：药理学第8版，人民卫生出版社
文案编辑：小Q
图片来源：小Q原创
责任编辑：小Q
最终审核：袁芳老师
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