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药理学

第一章药理学总论

药理学:是一门研究药物与机体(包括病原体)相互作用及其机制和规律,为指导临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据的学科。

药物效应动力学:简称药效学,研究药物对机体的作用及规律的学科,主要是阐明药物的药理效应和作用机制。

药物代谢动力学:简称药动学,研究药物在体内的过程即机体对药物处理的规律的学科。

药物:从广义上讲,凡能影响机体器官系统生理生化功能和细胞代谢活动的所有物质都属于药物,包括避孕药及保健药。

第二章:药物效应动力学

1.药物作用的治疗效果包括治疗作用和不良反应。

①治疗作用包括对因治疗(治本)和对症治疗(治标)。

②不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适甚至痛苦的药物反应称为不良反应。有以下几种:

副反应:是药物固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理效应。

毒性反应:是指药物剂量过大或蓄积过多时发生的对机体组织器官的危害性反应。

后遗效应:指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时还残存的生物效应。

停药反应:突然停药后原有疾病或症状加剧称为停药反应又称回跃反应。

变态反应:也称过敏反应,常为非肽类药物进入体内作为半抗原与机体蛋白结合成抗原引起机体致敏的病理过程。

特异质反应:少数特异体质的病人对某些药物反应特别敏感,很小计量即可引起超出常人的强烈的药理效应。

2.量效关系:在一定范围内,药理效应随剂量增加而增大。

药物的最大效应:当药物的效应不再随着药物剂量或浓度增加时,这时的药物效应称为药物的最大浓度,在量反应中称为效能,反应药物内在活性的大小。

效价强度:指能引起等效反应的同类药物的相对浓度或剂量,反映药物与受体亲和力大小,其值越小强度越大,效价越高。

半数有效量(ED50):指能引起50%的动物产生阳性反应的药物剂量。

半数致死量(LD50):指能引起50%的动物死亡的药物剂量。

治疗指数(TI):半数致死量与半数有效量的比值。表示药物的安全性,一般治疗指数越大,药物越安全。

3.内在活性:药物与受体结合产生生理效应的能力。药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力,还要有内在活性。

4.激动药:既有受体亲和力又有内在活性的药物。

拮抗药:有较强亲和力而无内在活性的药物。

第三章药物代谢动力学

1.药物的体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、和排泄四个过程。

2.离子障:非离子型药物可以自由穿透细胞膜,而离子型药物则不容易跨膜转运,被限制在膜的一侧的现象。

3.弱酸性药物在酸性药物中易吸收,再酸化的尿液中也以被再吸收。弱碱性药物类似。

4.首关效应:也称第一关卡效应,药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道黏膜的某些酶灭活代谢,使进入体循环的药物量减少的现象。

5.肝药酶诱导剂:能够增强肝药酶活性的药物。

肝药酶抑制剂:能够减弱或抑制肝药酶活性的药物。

6.药物消除:排泄与生物转化统称为药物消除。

7.一级动力学消除:又称恒比消除,单位时间内体内药物按照恒定的比例消除。

零级动力学消除:又称恒量消除,单位时间内体内药物按照恒定的量消除。

8.生物利用度:指血管外给药后,药物能够进入体循环的相对分量和相对速度。

9.血浆半衰期:指血浆药物浓度下降一半所需要的时间。

10.稳态浓度:每个一个半衰期给一个维持量,5个半衰期达到稳态浓度。

第四章影响药物效应的因素及合理用药原则

1.联合用药时,药物在不同的药效学作用机制上产生相同的生理功能调节作用,综合表现为药物效应增强,即协同效应。

联合用药时,药物在不同的药效学作用机制上产生相反的生理功能调节作用,综合表现为药物效应减弱,即拮抗作用。

2.耐受性:指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。

耐药性:病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性。

第五章传出神经系统药理学概论

第六七八章药物总结

第九章肾上腺素受体激动药

掌握:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用机制与临床应用,不良反应。

肾上腺素受体激动药(定义)(拟肾上腺素药,拟交感胺类药)

第一节a,β受体激动药

肾上腺素(AD):注射给药,酸性条件下稳定,见光或中碱性条件下容易失去活性。

作用:1兴奋心脏。2影响血压。3舒缩血管。4舒张支气管和内脏平滑肌。5促进代谢。

临床应用:1过敏性休克(首选药)。2心搏骤停。3支气管哮喘。4与局部麻醉药配伍及局部止血。5青光眼。

禁忌症:禁用与高血压,脑动脉硬化,糖尿病等。

多巴胺(去甲肾上腺素的前体)

作用:1心脏。2血管。3肾(小剂量,治疗量保护作用)

麻黄碱(非儿茶酚胺类)

易透过血-脑屏障

第二节α受体激动药

去甲肾上腺素(只宜静脉滴注给药)

作用:1血管。2心脏。3血压。4其他。

临床应用:1休克。2上消化道出血。3药物中毒性低血压。

不良反应:1局部组织缺血坏死。2急性肾衰竭。3停药后血压下降。

间羟胺

去氧肾上腺素(主要激动α1受体。滴眼有短暂的扩瞳作用,临床上治疗阵发性室性心动过速。)

第三节β受体激动药

异丙肾上腺素

作用:1兴奋心脏。2舒张血管和影响血压。3舒张支气管。4其他。

临床应用:1支气管哮喘。2房室传导阻滞。3心搏骤停。4休克。

不良反应:心悸、低血压伴有头晕。

多巴酚丁胺等。

第十章肾上腺素受体阻断药

掌握(α、β肾上腺素受体阻断药的作用机制,临床应用,不良反应)

α受体阻断药(短效,长效。选择性,非选择性。)

酚妥拉明

作用:1血管舒张作用。2心脏兴奋作用。3其他作用。

临床应用:1血管痉挛性疾病。2肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗。3抗休克。4充血性心力衰竭。5男性勃起功能障碍。

β受体阻断药

作用:1β受体阻断作用。(1抑制心脏。2降压作用。3收缩支气管平滑肌。4影响代谢。5减少肾素分泌)

2膜稳定作用

3内在拟交感活性

4其他

临床应用:1快速型心率失常。2高血压病。3冠心病。4慢性心功能不全。

普萘洛尔为β受体阻断药的代表药

第十二章镇静催眠药

掌握苯二氮卓类药物地西泮巴比妥类药物的体内过程药理作用临床应用作用机制不良反应。

了解其他镇静安眠药。

第十三章抗癫痫药和抗惊厥药

掌握各类药苯妥英钠苯巴比妥卡马西平乙琥安硫酸镁等的作用特点及应用。

以下四章有颜色的为最最最重要的,需记住黑色字体的药名

十四章抗中枢神经系统退行性疾病

一、抗帕金森病药

1、拟多巴胺类药:①左旋多巴的药理作用及临床应用,不良反应,体内过程

②卡比多巴较强的脱羧酶抑制剂,卡比多巴的重要辅助药

③溴隐亭减少开-关现象

④金刚烷胺疗效不及左旋多巴,但优于胆碱受体阻断药

⑤司来吉兰

2、胆碱受体阻断药:①苯海索

②苯扎托品

③丙环定

二、治疗阿尔兹海默病药

淀粉样蛋白A-β是细胞外老年斑的主要成分,也是阿尔兹海默病(AD)特征性病理改变

代表药有:①他克林

②多奈哌齐

③加兰他敏

④石杉碱甲

十五章抗精神失常药

一、抗精神病药

抗精神病作用机制①阻断中脑-边缘系统通路和中脑-皮质通路多巴胺受体

②阻断5-HT受体

分类①吩噻嗪类氯丙嗪的药理作用及机制,临床应用和不良反应

②硫杂蒽类1氯普噻吨

2氟哌噻吨

③丁酰苯类1氟哌啶醇

2氟哌利多

④其他抗精神病药1氯氮平

2五氟利多

3利培酮

4舒必利

二、抗躁狂症药

碳酸锂:中毒剂量时应立即停药,对症处理,并静脉注射生理盐水以加速锂盐的排泄

三、抗抑郁症药

①三环类抗抑郁药:丙米嗪、阿米替林、多塞平

②NA摄取抑制药:地昔帕明、马普替林、去甲替林

③选择性5-HT再摄取抑制药:氟西汀、舍曲林

④其他抗抑郁药:曲唑酮

十六章镇痛药

镇痛药的定义

一、阿片生物碱类镇痛药

①吗啡药理作用和临床应用

②可待因

二、人工合成的阿片受体激动药

①哌替啶药理作用和临床应用

②美沙酮

③芬太尼及其同系物

④二氢埃托啡

⑤喷他左辛

⑥曲马多

三、阿片受体拮抗药

①纳洛酮

②纳曲酮

十八章解热镇痛抗炎药

一、概述

①解热镇痛抗炎药的定义

②药理作用

二、水杨酸类

①阿司匹林的药理作用及作用机制、临床应用和不良反应,瑞夷综合征的定义

三、苯胺类:对乙酰氨基酚无消炎抗风湿作用

四、吡唑酮类:保泰松

五、其他抗炎有机酸类

①吲哚类:吲哚美辛

②异丁酚酸类:舒林酸

③芳基乙酸类:双氯芬酸

④芳基丙酸类:布洛芬

⑤烯醇酸类:吡罗昔康

⑥烷酮类:萘丁美酮

⑦选择性COX-2抑制药:塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利

第十九章钙通道阻滞药

掌握:钙通道阻滞药的分类、药理作用、临床应用

掌握:常用的钙通道阻滞药如硝苯地平、尼莫地平、地尔硫卓、维拉帕米的特点。

分类:

1、二氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平

2、苯烷胺类:维拉帕米

3、苯硫氮卓类:地尔硫卓

药理作用:

1、对平滑肌的作用;使平滑肌松弛并抑制其收缩反应

2、对心肌的作用;阻遏窦房结和房室结的慢钙通道,抑制兴奋-收缩偶联,产生负性频率、负性传导和负性肌力作用

3、对缺血缺氧致组织损伤的保护作用

4、排钠利尿作用

临床应用:

1、高血压

2、心绞痛

3、心律失常

4、慢性心功能衰竭

5、肥厚性心肌病

硝苯地平:

1、扩血管强:扩外周血管—治高血压、雷诺病。

舒张冠脉—变异、稳定型心绞痛。

不稳定型则和用β阻断药。

2、抑制心脏弱:心率↑,不应用于抗心律失常。

3、抗血小板集聚、抑制平滑肌增生:用于抗动脉粥样硬化

氨氯地平:

1、口服吸收慢而完全,在肝脏内代谢慢,半衰期长

2、改善冠脉血流,降低外周血管阻力和压力,抗血小板凝集和抑制动脉粥样硬化形成

3、用于高血压和变异型心绞痛治疗,伴有慢性心衰的高血压和冠心病的治疗

尼莫地平:

1、脂溶性高,口服吸收快,但首过效应强,利用率低

2、可迅速通过血脑屏障,对脑血管扩张作用强

3、治疗脑功能障碍

维拉帕米:

1、口服吸收快,但首过效应强,利用率低

2、抑制心脏明显:负性频率、肌力、传导

治疗—室上性心动过速

3、舒张冠脉—治疗心绞痛。

4、舒张外周血管—治疗高血压。

地尔硫卓:

1、抑制心脏明显:负性频率、肌力、传导

治疗—室上性心动过速

2、舒张冠脉—治疗心绞痛、特别是变异型和稳定型

3、舒张外周血管—治疗高血压

第二十章抗心率失常药

第二十一章抗高血压药

第二十二章抗慢性新功能不全药

掌握:利尿药、ACEI和AT1受体阻断药、钙通道阻滞药、肾上腺素受体阻断药在抗高血压中的应用

利尿药:(大题)

第二十三章抗心绞痛药物

二十五章利尿药和脱水药

掌握:1.袢利尿药、噻嗪类、保钾利尿药的作用、临床应用、不良反应;

2.脱水甘露醇的作用特点及注意事项;

内容:

1.利尿药的作用部位及分类

2.袢利尿药:(1)呋塞米药理作用及作用机制、临床应用、不良反应、用药事项

了解:(2)依他尼酸(3)布美他尼(4)托拉塞米

3.噻嗪类:药理作用、临床应用、不良反应:水电解质紊乱;用药事项

4.保钾利尿药:(1)螺内酯药理作用、临床应用、不良反应

(2)氨米蝶啶(3)乙酰脞胺,治疗青光眼

5.甘露醇药理作用、临床应用、不良反应。

第二十六章作用于血液及造血器官的药物

掌握:肝素、香豆素类抗凝血药、抗贫血药、维生素K的药理作用及临床应用;

内容:

1.肝素:酸性;体内过程、药理作用及机制(PPT)、临床应用、不良反应、药物相互作用

2.香豆素类,体内过程、药理作用及机制(PPT)、临床应用、不良反应、药物相互作用

了解:枸橼酸钠水蛭素阿加曲班

3.抗血小板药

4.纤维蛋白溶解药(1)链激酶

5.维生素K

6.抗贫血药(1)铁剂了解:(2)叶酸(3)维生素B12

7.右旋糖酐(内容简单,了解)

第二十七章组胺受体阻断药

掌握:1.H1受体与H2受体阻断药

2.熟悉组胺的生理作用,组胺受体分类,分布及效应

内容:1.H1受体阻断药:药理作用、体内过程、临床应用(见PPT的四种)

第二十八章作用于呼吸系统的药物

掌握:1.平喘药分类及代表药药理作用、原理、临床应用;

熟悉:1.各种镇咳药、祛痰药的药理作用和临床应用

内容:

1.支气管扩张药:(1)异丙肾上腺素、(2)沙丁胺醇、(3)福莫特罗的药理作用及临床应用

2.茶碱类:茶碱药理作用及机制、临床应用、不良反应

3.异丙托溴铵:药理机制

4.抗炎平喘药:(1)糖皮质激素类的倍氯米松与齐留通(了解)

5.抗过敏药:色甘酸钠的临床应用、了解奈多罗米钠与酮替芬的药理机制、临床应用

6.镇咳药:(1)可待因与右美莎芬;(2)苯佐那酯等(见页表格)

7.祛痰药:了解氯化铵

第二十九章作用于消化系统的药物

重点掌握:1.奧美拉唑的药理作用和临床应用

2.治疗消化性溃疡药分类及代表药

3.泻药分类及简单作用机制

掌握:4.奥美拉唑体内过程,作用机制,不良反应,禁忌症和药物相互作用

了解:5.西咪替丁体内过程药理作用,临床应用,不良反应

6.哌仑西平,丙谷胺,氢氧化铝,碳酸钙,氢氧化镁,三硅酸镁简单机制(主要出选择题)

7.米索前列醇药理作用,体内过程及不良反应,硫糖铝临床应用,药物相互作用

8.胶体次枸櫞酸铋药理作用,临床应用

泻药与止泻药

1.容积性泻药硫酸镁,接触性泻药蒽醌类,二甲苯烷类,润滑性泻药液状石蜡和甘油简单机制(选择题)

2.止泻药阿片制剂,止吐药苯海拉明,昂丹司琼,促胃肠动力药多潘立酮利胆药,鹅去氧胆酸和硫酸镁简单机制(选择题)

三十章子宮平滑肌兴奋药和抑制药

重点掌握:1.缩宫素药理作用和临床应用,不良反应及注意事项(仅肌內注射吸收良好,兴奋子官平滑肌特点及催产注意事项)

2.麦角生物碱药理作用和临床应用

掌握:前列腺素临床应用,利托君药理作用和临床应用及不良反应

三十二章上腺皮质激素类药物

1.糖皮质激素药理作用(抗炎,抗休克作用重点)作用机制(只记抗炎作用机制,抑制免疫作用机制)临床应用不良反应停药反应,禁忌症,用法疗程(长期疗法最重要)

2.盐皮质激素类药了解醛固酮和去氢皮质酮即可

3.促肾上腺皮质素及皮质激素抑制剂了解米托坦,美替拉酮,重点了解酮康唑

三十三章甲状腺激素及抗甲状腺药

1.重点掌握硫脲类体內过程,药理作用及作用机制,临床应用(甲亢手术治疗的术前准备及甲状腺危象的治疗重点),不良反应禁忌症

2.甲状腺激素掌握生理,药理作用,临床应用,不良反应。左甲状腺素的临床应用

3.碘及碘化物的药理作用,临床应用,不良反应

4.β肾上腺素受体阻断药作用机制

第三十四章胰岛素及口服降血糖药

一.糖尿病的分类及区别

a.胰岛素依赖性糖尿病

b.非胰岛素依赖性糖尿病

二.胰岛素的药理作用,临床应用,不良反应

三.口服降血糖药

1.磺酰脲类药理作用临床应用

主要是氯磺丙脲

2.双胍类药理作用临床应用不良反应

二甲双弧

3.胰岛素增效药药理作用临床应用

第三十五章抗菌药物概论

一.抗菌药物术语的概念

抗菌药抗生素抗菌谱抗菌活性抑菌药

杀菌药化疗指数抗菌药物后效应

二.抗菌药物的作用机制

重点是抑制蛋白质合成

抑制细菌细胞壁合成

三.抗菌药耐药性产生机制

第三十六章β-内酰胺类抗生素

一.β-内酰胺类抗生素的抗菌机制

二.青霉素

a.青霉素G的药理作用对不同菌种的作用强弱

临床应用

不良反应过敏反应

药物相互作用

三.半合成青霉素的特点耐酸青霉素

耐酶青霉素

广谱青霉素

四.头孢菌素类一二三代各自特点相互比较

第三十七章大环内酯类林可霉素类万古霉素

一.大环内酯类抗生素一二三代区别药理作用临床应用不良反应

一代.红霉素

二代.阿奇霉素克林霉素

二.林可霉素及克林霉素药理作用作用机制临床应用

林可霉素

克林霉素

注:某类药物共性题:答此类药物抗菌作用,机制,临床应用,不良反应,体内过程等

第三十八章(重点:氨基糖苷类)

1.氨基糖苷类抗生素共性

①抗菌作用及机制(抗菌特点,抗菌谱,耐药性)

②体内过程(吸收,分布,代谢与排泄)

③临床应用(敏感需氧革兰阴性杆菌感染,抗结核,局部用药)

④不良反应(耳毒性,肾毒性,过敏反应,神经肌肉阻滞)

2.链霉素,第一个氨基糖苷类抗生素,抗结核药

药理作用鼠疫首选或与四环素合用

3.庆大霉素(很少发生过敏性休克,基本不用皮试)(对沙雷菌属为同类首选)

体内过程,临床应用

4.卡那霉素,临床应用

第三十九章(重点:四环素类,氯霉素)

1.四环素类抗生素共性

①抗菌作用及机制(抗菌特点,抗菌谱,耐药性,抗菌作用机制)

②体内过程

③临床应用

④不良反应(二重感染,胃肠道反应……)

2.多西环素特点(重点:肾衰者可用)

3.氯霉素(机制:抑制细菌蛋白质合成)

①抗菌作用及机制(抗菌特点,抗菌谱,耐药性,抗菌作用机制)

②体内过程

③临床应用

④不良反应(灰婴综合征……)

4.名解:二重感染

第四十章(重点:喹诺酮,磺胺类)

1喹诺酮

抗菌特点及抗菌谱

抗菌机制(P)

临床应用

不良反应及禁忌症

2.磺胺类抗菌药

抗菌特点及抗菌谱,抗菌机制

临床应用

不良反应

3甲硝锉:强大杀菌作用(抗阿米巴原虫,抗厌氧菌,抗滴虫)

第四十一章(自学可能考内容)

1.抗真菌药分类(p)

2.抗艾滋病病毒药(三类p)

3.抗乙肝病毒药:拉米夫定(p)

四十二章抗结核病药与抗麻风病药

1、一线抗结核药(主要记异烟肼、利福平)作用特点与机制、临床应用、耐药性

2、记住吡嗪酰胺的药名

3、乙胺丁醇:单用可耐药、与其他抗结核无交叉耐药现像;不良反应:球后视神经炎

四十三章抗寄生虫药

1、抗疟药(各记一个代表药)如:氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶

2、甲硝唑的药理作用和临床应用

3、抗滴虫药有哪些?

四十四章抗恶性肿瘤药

1、抗肿瘤药物的分类和各类常用药物的药理作用、临床应用和主要的不良反应

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